手性药物分离存在着哪些问题?

栏目:行业资讯 发布时间:2021-10-28
手性药物分离存在着哪些问题?手性(Chirality)是自然界的本质属性之一。作为生命活动重要基础的生物大分子,如蛋白质、多糖、核酸和酶等,几乎全是手性的,这些小分子在体内往往具有重要生理功能。

  手性药物分离存在着哪些问题?手性(Chirality)是自然界的本质属性之一。作为生命活动重要基础的生物大分子,如蛋白质、多糖、核酸和酶等,几乎全是手性的,这些小分子在体内往往具有重要生理功能。

手性药物分离

  1、右旋体

  能使偏振光的偏振面按顺时针方向旋转的对映体,名称前用(+)或d表示;如:右佐匹克隆。

  2、左旋体

  能使偏振光的偏振面按逆时针方向旋转的对映体,名称前用(-)或/表示;如:左旋氨氯地平。

  3、外消旋体

  等量的左旋体和右旋体组成的混合物、无旋光性,名称前用(+)或d1表示;如:氨氯地平,佐匹克隆。

  4、只有一种对映体具有所要求的药理活性,而另一种对映体没有药理作用;

  5、一对对映体中的两个化合物都有同等的或近乎同等的药理活性;

  6、两种对映体具有不同的药理活性;

  7、通常名称前没有“左”、“右”或者“艾司”等字眼的药物是以外消旋体的形式呈现的。药名前加“左”或者“左旋”代表该药物的左旋异构体,药名前加“右”或者“右旋”代表该药物的右旋异构体,药名前加“艾司”(S音译)代表该药物的S型异构体。

  8、药物产生药理活性的分子基础是药物分子与受体之间在空间的相互作用,手性药物的药理作用是通过与受体之间严格的手性识别和匹配而实现的。在大多情况下,手性药物的一对对映体在实际应用中可能存在不同程度的药效学和药动学差异,从而表现出不同的临床疗效及安全性。

  要去除没有药理作用的那一半手性化合物,不是一件容易的工作。就是不同手性化合物的物理性质都一样,化学性质只有在与手性分子反应时才显示出来。