手性药物分离出来的药物都有哪些作用?手性制药是医药行业的前沿领域,2001年诺贝尔化学奖就授予分子手性催化的主要贡献者。自然界里有很多手性化合物,这些手性化合物具有两个对映异构体。对映异构体很像人的左右手,它们看起来非常相似,但是不完全相同。
1、普萘洛尔(Propranolol)
S-(-)-对映体的受体阻断作用比R-(+)-体强约100倍,
R-(+)-对映体对钠通道有抑制作用。所以,对映体作用的互补性,使消旋体的抗心律失常作用比任何一个对映体单独用药的作用都好。
2、索他洛尔(Sotalol)
R-对映体:具有I类抗心律失常作用
S-对映体:具有受体阻断作用
3、默腺素(Thyroxin)
L-型(左旋甲状腺素):甲状腺激素,甲状腺功能减退替代治疗
D-型(右旋甲状腺素):降血脂作用
4、四咪唑(Tetramisole)
L-型(左旋咪唑):驱虫和免疫刺激作用
D-型(右旋咪唑):抗抑郁作用
5、霉胺(Penicillamine)
D-型:抗风湿活性,无生物毒性
L-型:毒性强且具潜在的致癌作用
6、丙胺卡铟(Prilocaine)
消旋体:两种对映体的局麻作用相近
S-(+)-对映体:水解缓慢
R-(-)-对映体:迅速水解生成甲苯胺,具有血液毒性,导致高铁血红蛋白症
7、萘普生(Naproxen)
S-(+)-萘普生的抗炎和解热镇痛活性约为R-(-)-的10-30倍,临床用其S-(+)-对映体。
8、奥美拉唑(Omeprazole)
奥美拉唑:左旋体和右旋体各占50%的消旋体。
埃索美拉唑:奥美拉唑的S-对映体,全球首个异构体质子泵抑制剂,S-异构体活性比R-异构体强约4倍,不反应较消旋体轻。
手性药物分离在体内要和一些体内的分子进行特异性结合,这种结合和分子的电荷分布,空间结构有关,手性分子的空间结构是不同的,那么在进行特异性结合时,结合能力肯定不同,就显示出不同效果