手性药物分离的方法都有哪些?

栏目:行业资讯 发布时间:2021-10-15
手性药物分离的方法都有哪些?手性药物分离它指的是药物分子结构中引入手性中心之后,得到的一对互为实物与镜像的对映异构体。每一对化学纯的对映异构体的理化性质有所不同。

  手性药物分离的方法都有哪些?手性药物分离它指的是药物分子结构中引入手性中心之后,得到的一对互为实物与镜像的对映异构体。每一对化学纯的对映异构体的理化性质有所不同。

手性药物分离

  1、化学合成

  通过不对称反应立体定向合成中一对映体是获得手性药物最直接的方法.主要有手性源法、手性助剂法、手性试剂法和不对称催化合成方法。

  2、手性源合成

  手性源合成是以天然手性物质为原料,经构型保持或构型转化等化学反应合成新的手性物质。在手性源合成中,所有的合成转变都必须是高度选择性的,通过这些反应最终将手性源分子转变成目标手性分子。碳水化合物、有机酸、氨基酸,菇类化合及生物碱是非常有用的手性合成起始原料,并可用于复杂分子的全合成中。

  3、手性助剂法

  手性助剂法利用手性辅助剂和底物作用生成手性中间体,经不对称反应后得到新的反应中间体,回收手性剂后得到目标手性分子。药物(S)一荼普生就是以酮类化合物为原料利用手性助剂—洒石酸酯来制备的。

  4、手性试剂法

  手性试剂和前手性底物作用生成光学活性产物。手性试剂诱导已经成为化学方法诱导中最常用的方法之一。如:q—蒎烯获得的手性硼烷基化试剂已用于前列腺素中间体的制备。

  药物分子必须与受体(起反应的物质)分子几何结构匹配,才能起到应有的药效,就好比如说右手只能带上右手套一样。往往两种异构体中仅有一种是有效的,另一种无效甚至有害。