常用的手性药物有哪些呢?手性药物分离

栏目:行业资讯 发布时间:2021-09-23
常用的手性药物有哪些呢?手性药物分离。手性药物它是指药物分子结构中引入手性中心后,得到的一对互为实物与镜像的对映异构体。每一对化学纯的对映异构体的理化性质有所不同

  常用的手性药物有哪些呢?手性药物分离。手性药物它是指药物分子结构中引入手性中心后,得到的一对互为实物与镜像的对映异构体。每一对化学纯的对映异构体的理化性质有所不同(不仅仅体现在旋光性上),根据不同的命名法则可以被命名为R-型或S-型、D-型或L-型、左旋或右旋。

手性药物分离

  1、氧氟沙星和左氧氟沙星

  抑制细菌拓扑异构酶II的活性:S-(-)-氧氟沙星是R-(+)-的9.3倍,是消旋体的1.3倍。

  抑菌活性:S型强于R型8-128倍。

  临床应用:左氧氟沙星逐渐取代消旋氧氟沙星。

  2、美沙芬和右美沙芬

  左美沙芬具有镇痛活性,右美沙芬具有中枢镇咳活性。

  3、佐匹克隆和右佐匹克隆

  右佐匹克隆对苯二氮唑受体的亲和力是左旋佐匹克隆的50倍,右佐匹克隆的LD50为1500mg/kg,左旋体为300mg/kg,而消旋体为850mg/kg,右佐匹克隆疗效更强、毒性更低。

  4、乙拉西坦和左乙拉西坦

  只有S-对映体(左乙拉西坦)具有抗癫痫作用。

  5、哌甲酯和右哌甲酯

  消旋体:普通制剂半衰期短,小儿每日2次顺应性差、副作用较明显,超出治疗量有成瘾危险。

  右旋体(右哌甲酯):更易进入中枢神经系统,药理活性比左旋异构体更高。

  6、氨氯地平和左旋氨氯地平

  氨氯地平:为含有左旋氨氯地平和右旋氨氯地平的消旋体,起降压作用的为左旋氨氯地平。右旋氨氯地平:可促使血管释放内源性NO,有保护血管内皮作用,降压的同时还可以保护身体内的血管,适合冠心病等心血管病患,但踝部水肿、头痛等副作用明显。左旋氨氯地平:将无降压作用而易引起水肿等副作用的右旋体拆除,仅保留有降压作用的左旋体。

  7、甲状腺素和左甲状腺素

  L-型(左旋甲状腺素):甲状腺激素,甲状腺功能减退替代治疗。D-型(右旋甲状腺素):降血脂作用。

  手性药物一般可通过从天然产物中提取、外消旋体拆分法获取手性药物,随着合成法的发展和先进分析技术的出现,越来越多的手性化合物可通过化学合成法得到不对称合成己成为获取手性物质的重要手段,