常见的手性药物分离有哪些?它的作用机理是什么?

栏目:行业资讯 发布时间:2021-09-14
常见的手性药物分离有哪些?它的作用机理是什么?手性药物是一种很重要的药物,是指药物分子结构中引入手性中心后,得到的一对互为实物与镜像的对映异构体。下面整理的常见手性药物有哪些的相关内容,希望能够帮助到您!

  常见的手性药物分离有哪些?它的作用机理是什么?手性药物是一种很重要的药物,是指药物分子结构中引入手性中心后,得到的一对互为实物与镜像的对映异构体。下面整理的常见手性药物有哪些的相关内容,希望能够帮助到您!

手性药物分离

  一、常见的手性药物分离

  1、含手性中心的药物,称手性药物。最常见是C,还有N或S,具有对映异构体(光学异构体)

  2、一个手性中心有两个异构体,(N个有2 n)

  3、手性中心的构型常用R和S表示(糖和氨基酸习惯用L和D表示)(如果只是单纯的去记,R构型,S构型很枯燥,难记。一般是把R记成肥肚子男人,S记成S曲线女人)

  4、具有对映异构体,具旋光性。可使偏振光向左旋转的为左旋体(一),向右旋转的为右旋体(+)(既然R,S分成了男人女人,就把(一和+)记成瘦和胖了。

  5、消旋体(+--)

  一对对映异构体等量的混合物称外消旋体(把左旋体和右旋体混合)分子中本身存在对称面的称内消旋体(内带的,本身带有的对称面)

  6、手性药物的异构体在活性、毒性和代谢方面有时有一定差异。

  二、手性药物分离的作用机理

  它们在药理学、毒理学、药代动力学、代谢等方面表现出显着差异。因此,在合成手性药物时,尽可能地将两种对映体严格分离。这确保了最终药物制剂中仅存在生物活性对映异构体。

  手性药物的对映异构体在与酶、蛋白质、受体和其他手性分子(包括手性催化剂)的相互作用方面有所不同。这些相互作用的差异反过来又导致两种对映异构体的生物活性存在差异,例如它们的药理学、药代动力学、代谢、毒性、免疫反应等。令人惊讶的是,生物系统可以将两种对映异构体识别为两种截然不同的物质.

  在这种情况下,一种对映异构体具有生物活性,而另一种对映异构体则没有。标记为A、B和C的活性对映体药物的取代基必须与受体的标记为a、b和c的结合位点的相应区域相互作用,以便使Aa、Bb、Cc正确排列。

  在这种情况下,这种拟合相互作用产生了活跃的生物效应。相反,无活性的对映异构体不能以相同的方式与其受体结合;没有积极的回应。对映异构体与手性受体的连接类似于将手放入手套中。右手只能装进右手手套。类似地,只有与受体位点具有互补形状的特定对映异构体才能适合受体位点。

  具有手性的分子,其物质具有旋光性,同种药物不同对映体的药效活性存在着普遍差异。发展高效低毒活性的单一对映体,已成为药物开发和应用的热点。