广谱抗真菌药伏立康唑手性异构体方法开发

栏目：行业资讯 发布时间：2023-08-21
伏立康唑（voriconazole）是一种广谱的三唑类抗真菌药，对人和动物的真菌感染均有治疗作用，是世界卫生组织的基本药物清单。临床运用于治疗真菌感染，尤其是针对曲霉菌感染，是一线治疗药物。
伏立康唑（voriconazole）是一种广谱的三唑类抗真菌药，对人和动物的真菌感染均有治疗作用，是世界卫生组织的基本药物清单。临床运用于治疗真菌感染，尤其是针对曲霉菌感染，是一线治疗药物。

伏立康唑结构式

从结构式可以看出，伏立康唑含有2个手性中心。伏立康唑的构效关系研究(SAR)证实，单个异构体(2R,3S)，即伏立康唑，对曲霉菌(真菌)的抑制活性为(2S,3R)异构体的200倍以上，且相比较于(2S,3R)，异构体(2R,3S)具有更广泛的抗菌谱。因此，分离制备得到单一的高效抗菌的(2R,3S)伏立康唑，可以减少药物用量。

广州研创使用EnantioPak®Y5-R手性色谱柱对伏立康唑进行液相拆分，分离条件及谱图结果如下：

色谱条件

谱图

拆分结果

结论

本项目通过EnantioPak®Y5-R手性色谱柱可成功拆分伏立康唑，且所采用流动相条件简单，实验结果满足客户及市场需求。
#知识拓展#

EnantioPak®Y5-R手性色谱柱是多糖衍生物反相涂敷型手性色谱柱，其硅胶表面涂敷有纤维素-三（3-氯-4-甲基苯基氨基甲酸酯），通过在苯环上同时引进具有推电子和供电子取代基基团，更有利于改善其拆分能力。
Y5-R是目前世界上使用范围最广的一种手性填料之一，在各类文献中都报道了其优秀的分离能力和耐受性。适用于含芳环、氨基、氰基、羟基、硝基、羰基、酰胺基等基团化合物的拆分。为防止手性柱损坏，使用Y5-R手性柱时，禁止使用THF、EA、DCM、DMSO、丙酮等强溶解性溶剂作为流动相或溶剂溶解样品。
广州研创Y系列手性色谱柱，有分析柱、半制备柱、制备柱及保护柱等，为全多孔球形表面涂敷了直链淀粉或纤维素衍生物的手性色谱柱，因其拥有极高的手性拆分能力而广泛应用。
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